Kathleen Mafranckx, Medical Scientific Liaison Manager bij Lundbeck, gaf een overzicht van de antidepressiva van A (amitriptyline) tot V (vortioxetine), op basis van hun werkingsmechanisme.
Amitriptyline remt de synaptische heropname van serotonine en noradrenaline, maar werkt net als veel andere TCA’s ook in op cholinerge en histaminerge receptoren, wat veel bijwerkingen veroorzaakt.
Noritriptyline is een metaboliet van amitriptyline en is in de eerste plaats een noradrenaline heropnameremmer, met weinig anticholinerge en histaminerge eigenschappen.
Citalopram is een SSRI, die bestaat uit een racemische combinatie van S- en R-citalopram, is zeer selectief met weinig affiniteit voor andere receptoren. Escitalopram, het S-enantiomeer ervan, is ook verantwoordelijk voor
de remming van de serotoninetransporter.
Het recent ontwikkelde vortioxetine remt de serotoninetransporter, wat leidt tot een toename van de hoeveelheid serotonine in de synaptische spleet, net als bij SSRI’s. Maar tegelijkertijd werkt het selectief op een aantal serotonine receptoren. Het is een agonist van de 5-HT1A-receptor die, door binding aan deze receptor op presynaptische neuronen, de down-regulatie van serotonine tegengaat en anderzijds het antidepressieve effect versterkt door binding aan deze receptor op postsynaptische neuronen. Een derde belangrijke eigenschap van vortioxetine is dat het een antagonist is van de 5-HT3 receptor op postsynaptische neuronen, waardoor het door serotonine geïnduceerde negatieve terugkoppelingsmechanisme wordt opgeheven.
